日前，《新英格兰医学杂志》发布了由罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公司所研发的KRAS G12C抑制剂divarasib（GDC-6036）在携带KRAS G12C突变实体瘤患者中的1期试验结果。论文作者指出，divarasib可以在KRAS G12C阳性肿瘤中，产生持久的临床缓解。该药物在非小细胞肺癌（NSCLC）与结直肠癌患者中，分别达到53.4%与29.1%的确认缓解。所观察到大多数的不良事件属于低度。
这项1期试验的目的为评估携带KRAS G12C突变的晚期或转移性实体瘤患者，使用每日一次口服divarasib（剂量范围为50-400 mg）的作用。主要目的为评估药品的安全性，同时并检视其药代动力学特征、研究者评估的抗肿瘤活性以及显示病患缓解和耐药的生物标志物。该试验共招募了137位患者（包含60位NSCLC患者、55位结直肠癌患者、22位其他实体瘤病患）。
分析显示，在NSCLC患者中，53.4%的患者观察到确认缓解（95% CI：39.9-66.7），中位无进展生存期为13.1个月（95% CI：8.8-无法估计）。在结直肠癌患者中，29.1%的患者观察到确认缓解（95% CI，17.6-42.9），中位无进展生存期为5.6个月（95% CI：4.1-8.2）。在其他实体瘤患者中也观察到缓解。循环肿瘤DNA的评估发现KRAS G12C变异等位基因频率下降，显示患者可能产生缓解。该研究亦识别出与divarasib耐药性相关的基因组变异。
安全性方面，127例患者（93%）发生治疗相关不良事件；15例患者（11%）发生3级事件，1例患者（1%）发生4级事件。治疗相关不良事件导致19例患者（14%）药物减量和4例患者（3%）停止治疗。
行业媒体BioSpace指出，虽然divarasib的1期试验数据似乎较其他KRAS G12C抑制剂显得更为有效，然而该试验规模较小，病患的种族多样性有限。此外，病患缓解是由研究者而非设盲独立审评所评估，因此目前尚不清楚该药物是否具优效性。