日前，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，康哲药业引进的5.1类新药地西泮鼻喷雾剂上市申请已获得批准。公开资料显示，该产品是一种经鼻给药的苯二氮卓类药物，用于癫痫发作急救。作为一种急性治疗药物，该产品用于治疗6岁及以上癫痫患者的间歇性、刻板性癫痫频繁发作活动，这种发作不同于患者通常的癫痫发作模式。
地西泮鼻腔喷雾剂（研发代号：NRL-1）由Neurelis公司研发生产，康哲药业于2018年通过合作，获得了该产品在中国的全部相关资产并承担与资产有关的全部权利义务。根据康哲药业早前发布的新闻稿，地西泮鼻腔喷雾剂是地西泮的专有制剂，其配方结合了基于维生素E溶剂和Intravail吸收增强剂的独特组合，有望在鼻腔配方中获得突出的耐受性、吸收性和可靠性。
2020年1月，地西泮鼻腔喷雾剂获美国FDA批准上市（商品名为Valtoco），用于治疗6岁及以上癫痫患者的间歇性、刻板性癫痫频繁发作活动（也即癫痫丛集性发作、急性反复性癫痫发作）。
康哲药业在公开资料中介绍，与静脉注射地西泮相比，地西泮鼻腔喷雾剂的绝对生物利用度较高，变异性低。此外，它还具有多重优势，包括：对多种癫痫发作类型有效；吸收迅速，起效快，患者间生物利用度一致；容易准备和使用（包括病人在意识未发生改变的时间间隔内）；具有持续的疗效时间；副作用小或少。该产品不但为癫痫患者丛集性发作时提供有效、便捷、安全的急救治疗以解救发作，还能极大地提高患者和照看者的生活质量。
早先，康哲药业已经于2021年3月宣布完成地西泮鼻喷雾剂的中国注册性桥接试验，这是一项单中心比较药代动力学研究（“比较PK研究”）。该研究达到了预期目标，单次鼻腔给药地西泮鼻喷雾剂吸收迅速且完全，地西泮及其活性代谢产物去甲基地西泮的药代动力学参数与美国相关研究结果类似，在健康的中国受试者中也显示出良好的安全耐受性。2021年7月，地西泮鼻喷雾剂中国的注册上市许可申请获NMPA受理。
地西泮鼻喷雾剂的海外临床试验表明，其药代动力学与地西泮直肠凝胶相似。绝对生物利用度跟注射剂相比达到了97%，说明它能高效利用。在重复剂量临床试验中，1585例地西泮鼻喷雾剂单剂量治疗癫痫发作，癫痫的发作控制率可达到91.9％。研究未发现严重不良反应，表明该产品安全性高，耐受性好。
众所周知，癫痫是常见的一种神经系统疾病。约有30%的病人在使用了稳定的抗癫痫药物后，仍出现不受控制的癫痫发作，这类疾病又被称为丛集性癫痫发作，这种发作可以发生在成人和儿童中，也可以发生于各种类型癫痫，还可能一天之内发作多次。由于丛集性癫痫一般会突然发作，如果不能识别并提早干预，可能会导致严重的后果。
希望这款地西泮鼻喷雾剂早日来到患者身边，让他们拥有新的治疗选择。