ITM Isotope Technologies公司今日发布了其专有的靶向放射性疗法177Lu-edotreotide（亦称ITM-11），在治疗无法手术切除的进展性1级或2级胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）患者的3期临床试验COMPETE中获得的积极结果。数据显示，与活性对照相比，177Lu-edotreotide显著提高患者的无进展生存期（PFS）。基于这些积极数据，该公司计划在今年递交新药申请（NDA）。
COMPETE是一项前瞻性、随机、含活性对照、开放标签的3期临床试验，旨在评估177Lu-edotreotide与依维莫司（everolimus）这一标准治疗方案相比的疗效和安全性。177Lu-edotreotide由镥177（一种发射β射线的放射性同位素）和edotreotide组成。Edotreotide是一种生长抑素受体（SSTR）激动剂。
试验数据显示，177Lu-edotreotide组的中位PFS为23.9个月，而活性对照组这一数值为14.1个月，（HR=0.67，95% CI，0.48-0.95，p=0.022）。此外，与活性对照组相比，177Lu-edotreotide组与研究药物相关的不良事件（TEAE）发生率较低（82.5%比97.0%）。报告有1例与177Lu-edotreotide相关的2级严重TEAE——骨髓增生异常综合征，未发现意外的不良事件。
神经内分泌肿瘤是一种罕见的癌症，GEP-NETs起源于神经内分泌系统，由神经细胞和激素分泌细胞组成。GEP-NETs可发生在胃肠道和胰腺的任何部位，包括胃、小肠、结肠、直肠和阑尾。由于许多患者无症状并在晚期出现转移性疾病时才被确诊，治疗选择仍存在巨大未满足的医疗需求。
177Lu-edotreotide是一种放射性同位素标记的肽偶联药物，能够将β射线靶向递送至SSTR阳性肿瘤细胞中，同时避免对健康器官和组织的损伤。基于一项回顾性2期研究的积极结果，它已获得欧盟和美国的孤儿药资格，并在美国获得治疗GEP-NETs的快速通道资格。